中药:山楂

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山楂
山楂

为蔷薇科植物山里红 Crataegus pinnatifida Bge.var, major N.E.Br. 或山楂 Crataegus pinnatifida Bge. 的干燥成熟果实。

http://online.bjyyjy.org.cn/%E4%B8%AD%E8%8D%AF:%E5%B1%B1%E6%A5%82
别 名 羊梂、鼠查(《本草经集注》),赤爪实(《新修本草》),枕、槃梅(《中华本草》)。
植 物 山里红
出 处 《中国临床药物大辞典》


【产地】

主要为栽培品,野生品亦有。山里红分布于华北及山东、江苏、安徽、河南等地。山楂分布于东北、华北及陕西、江苏、河南等地。其道地产区为河南信阳县、林县,湖北随州市,山东临朐县。

【采收加工】

秋季果实成熟时采收,切片,干燥。

【炮制】
  • 山楂:除去杂质及脱落的核。
  • 炒山楂:取净山楂,照清炒法炒至色变深。
  • 焦山楂:取净山楂,照清炒法炒至表面焦褐色,内部黄褐色。
【性状特征】
  • 山楂:为圆形片,皱缩不平,直径 1~2.5cm,厚 0.2~0.4cm。外皮红色,具皱纹,有灰白色小斑点。果肉深黄色至浅棕色。中部横切片具 5 粒浅黄色果核,但核多脱落而中空。有的片上可见短而细的果梗或花等残迹。气微清香,味酸、微甜。
  • 炒山楂:形如山楂片,果肉黄褐色,偶见焦斑。气清香,味酸、微甜。
  • 焦山楂:形如山楂片,表面焦褐色,内部黄褐色,有焦香气。
【化学成分】

山楂的主要成分是黄酮类物质,有有机酸类、糖类、鞣质、维生素及少量微量元素。山楂的黄酮类化合物是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定,本品药材按干燥品计算,含有机酸以枸橼酸 (C6H8O7) 计,不得少于 5.0%;本品饮片炒山楂、焦山楂按干燥品计算,含有机酸以枸橼酸 (C6H8O7) 计,不得少于 4.0%。

【药理毒理】
  1. 促进胃、肠平滑肌的收缩:山楂水提物在 5~20mg/ml 浓度范围内可显著增强大鼠离体胃、肠平滑肌的运动。20mg/ml 浓度可加强乙酰胆碱引起的肠平滑肌的强烈收缩,对抗阿托品引起的肠平滑肌的舒张作用增加心肌收缩力,对抗阿托品引起的肠平滑肌的舒张作用。
  2. 保护心肌缺血 / 再灌注损伤:建立大鼠心肌缺血 / 再灌注模型,在缺血前静脉注射山楂提取物 5ml/kg,30min 后主动脉取血,预先给予山楂提取物可降低血液中乳酸脱氢酶 (LDH) 和丙二醛 (MDA) 含量,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,降低血压,有抗心律失常作用。
  3. 降血压:0.25g 生药 /ml 山楂水煎液按 0.625、1.25、2.5g/kg 灌胃给予肾性高血压复合高脂 L 症模型大鼠,连续 8d,均能显著降低模型大鼠的总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 含量,升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 含量。
  4. 降血脂:山楂分别用水、500ml/L 乙醇和 950ml/L 乙醇提取浓缩制成提取物,按 5g/kg 灌胃给予高脂血症大鼠,给药 5 周后,山楂 950ml/L 乙醇提取物能明显降低甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平,升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平;山楂 500ml/L 乙醇提取物组能明显降低 TG 水平和升高 HDLC 水平;山楂水提物仅明显升高 HDLC 水平。山楂醇提取物对中、低切全血比黏度有显著降低作用。山楂水提液按 7.5、15、30g/kg 灌胃给高脂模型大鼠,每天 1 次,连续 10d,末次给药后 2h 小鼠摘眼球取血,山楂水提液能升高 HDL-C 值,降低 LDL-C、TC、TG 值。山楂水煎液按 0.05、0.15、0.3g/kg 灌胃给高脂模型大鼠,每天 1 次,连续 30d,山楂水煎液能降低 TC、TG、LDL-C 值。山楂乙醇提取物按 1g/kg 灌胃给高脂模型小鼠,每天 1 次,连续 2 周,山楂乙醇提取物能降低血清中 TC、TG 值。山楂总黄酮按 0.3、0.6、1.2g/kg 灌胃给脂肪肝模型大鼠,每天 1 次,连续 4 周,山楂总黄酮能降低 ALT、AST 和 AKP 的活性,降低肝组织中的 TC、TG 值。
  5. 抗氧化:山楂水煎剂按 2.6、5,2、7.8g/kg 对 D-半乳糖衰老小鼠灌胃,连续 45d,可提高小鼠血清总抗氧化能力 (T-AOC),红细胞内超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,红细胞膜 Na+-K+-ATP 酶的活性,并能降低脑组织 Ca2+ 含量,脑组织丙二醛 (MDA) 含量。0.012g/L 山楂提取液按 0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.2、1.4ml 加入到比色管中测定 DPPH・自由基清除率,对 DPPH・自由基的清除率 IC50 值为 15.36×10-4。山楂水煎剂的浓度从 1%(相当于每 ml 含山楂生药 10mg) 开始,每天增加一个百分比浓度直到第 6d 增至 6%,从第 7d 开始保持 6% 的浓度不变直至实验结束,第 7 周末,各组大鼠空腹 12h 后,股动脉取血,山楂水煎液能减少血清中 MDA 的含量、增强总抗氧化能力 (T-AOC)。0.2、1g/ml 山楂水煎液 0.3ml 加入到反应体系中,采用邻二氮菲-Fe2+ 氧化法测定 H2O2/Fe2+ 产生的・OH,0.2、1g/ml 山楂水煎液对・OH 的清除率分别为 36.1±3.1%、57.1±2.8%。普通饲料中添加 1% 的山楂冻干粉喂以小鼠,饲养 20 周后,眼眶取血,解削分离肝脏组织,山楂冻干粉能显著降低血清中的 TC、TG 含量,显著降低肝脏组织中 VLDL-TC/TG 和 IDL/ LDL-TC/TG 含量。山楂多酚溶液按 20、30、40、50、60μg/ml 加入体系中测定・OH 的清除率,山楂多酚的浓度为 53.4μg/ml 时,・OH 自由基的清除率为 50%。
  6. 抗菌:以山楂核提取物为主要杀菌成分的皮肤消毒剂,含体积分数 50% 的该消毒剂作用 1min、对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌具有较好的杀菌效果,且稳定性较好。
  7. 对人微血管内皮细胞的保护作用:山楂 95% 乙醇提取物和人微血管内皮细胞共同培养 24h 吸弃培养基,加入 oxLDL (50μg/m1) 继续培养 24h 后,终止培养,测定细胞生长抑制率,山楂 95% 乙醇提取物对人微血管内皮细胞的抑制率降低,对氧化损伤细胞有修复作用。
  8. 抗肿瘤:山楂乙醇提取物分别以 0.1、0.2、0.4、0.8g/L 处理 HepG2 细胞 24、48、72h,采用四甲基偶氮唑盐比色法 (MTT) 检测其对肝癌细胞活力的影响,各质量浓度对 HepG2 细胞有不同程度的增殖抑制作用,且 72h 组抑制作用最强,细胞活力显著减低,细胞增殖率明显下降,呈现一定的时间依赖性采用流式细胞术检测提取物处理细胞 48h 后的凋亡率,随着质量浓度的增加,细胞凋亡增加,当浓度为 0.8g/L 时,细胞凋亡率最高。山楂乙醇提取物 0.2、0.4、0.8g/L 处理 HepG2 细胞 24h 后,可使 HepG2 细胞中 Cleaved-Caspase-3、Bax 蛋白表达逐渐上升,Bcl-2 蛋白表达下降。
  9. 其他药理作用:山楂 (250、500、1000mg/kg) 膳食纤维对功能性便秘模型和预防性高铅动物模型的影响,连续灌胃 7d,可提高小鼠小肠推进率、缩短首粒排黑便时间和增加排便质量;对小鼠的肝脏铅全血铅、股骨铅含量均有所下降。
【药性】

酸、甘,微温。归脾、胃、肝经。

【功能主治】

消食健胃,行气散瘀,化浊降脂。用于肉食积滞,胃脘胀满,泻痢腹痛,瘀血经闭,产后瘀阻,心腹刺痛,胸痹心痛,疝气疼痛,高脂血症山楂消食导滞作用增强,用于肉食积滞,泻痢不爽。

【临床应用】
  1. 临床常用
    1. 饮食积滞证:本品酸甘,微温不热,功善消食化积,为消化油腻肉食积滞之要药。常用于治疗积滞之脘腹胀满,吸气,腹痛便溏者。治食肉不消,《简便方》以单味煎服;亦可与莱菔子、神曲等同用,以加强消食化积之功。
    2. 瘀阻胸腹痛,痛经:本品兼入肝经血分,有活血祛瘀止痛之功。治瘀滞胸胁痛,常配川芎、桃仁、红花等同用。治疗产后瘀阻腹痛,恶露不尽或痛经,经闭,可单用本品加糖水煎服;或与行气活血的药物配伍,以增强活血化瘀的作用,如《景岳全书》通瘀煎,以之与当归、香附、红花同用。此外,本品还可用治泻痢腹痛,单用焦山楂,或与黄连、木香等解毒、行气导滞之品同用。治疝气痛,与橘核、荔枝核等同用。
【用法用量】

9~12g。

【成药例证】
  1. 复方肾炎片(《国家中成药标准汇编・内科肾系分册》)
    药物组成:益母草、丹参、黄芪、黄芩、黄精、茯苓、半枝莲、蒲黄、菟丝子、茜草、牵牛子、山楂、芦根、白茅根、车前子。
    功能主治:活血化瘀,利尿消肿。用于湿热蕴结所致急、慢性肾炎水肿、血尿、蛋白尿。
  2. 益气补肾胶囊(《国家中成药标准汇编・内科心系分册》)
    药物组成:党参、淫羊藿、山楂、黄芪、白附片、玉竹、牡丹皮、肉苁蓉、冰片。
    功能主治:补肾健脾,益气宁神。用于脾肾两虚所致的神疲乏力,心悸失眠;神经衰弱及更年期综合征见以上证候者。
  3. 降脂宁胶囊(《国家中成药标准汇编・内科心系分册》)
    药物组成:山楂(去核)、制何首乌、决明子、荷叶、泽泻。
    功能主治:降血脂,软化血管,用于增强冠状动脉血液循环、抗心律不齐及高脂血症。
  4. 明藿降脂颗粒(《国家中成药标准汇编・内科心系分册》)
    药物组成:决明子、淫羊藿、陕青茶、泽泻、川芎、山楂。
    功能主治:降脂通络。用于痰瘀血结高脂血症。
  5. 乌丹降脂颗粒(《国家中成药标准汇编・内科心系分册》)
    药物组成:何首乌、丹参、山药、麦冬、泽泻、黄芪、山楂、茶叶。
    功能主治:益气活血。用于气虚血瘀所致的高脂血症,症见头晕耳鸣、胸闷肢麻、口干舌暗等。
【贮藏】

置通风干燥处,防蛀。

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