中药:天南星

制天南星

天南星 为天南星科植物天南星 Arisaema erubescens (wall.) Schott、异叶天南星 Arisaema heterophyllum BI. 或东北天南星 Arisaema amurense Maxim. 的干燥块茎。
别 名	虎掌（《神农本草经》），半夏精（《药谱》），蛇头天南星（《履巉岩本草》），南星、虎掌南星虎膏（《本草纲目》），蛇芋（《植物名实图考》），蛇包谷（《昆明药植调查报告》），山苞米（《辽宁主要药材》），三棒子、狗药丹（《河北药材》），野芋头（《中药材手册》）。
植 物	（无）
出 处	《中国临床药物大辞典》

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【产地】

主要为野生品。除西北、西藏外，全国大部分省区都有分布，生长于阴坡或山谷较为阴湿的地方。天南星与异叶天南星产于全国大部分地区；东北天南星主产于东北、内蒙古及河北等地。

【采收加工】

秋、冬二季茎叶枯萎时采挖，除去须根及外皮，干燥。

【炮制】

• 生天南星：除去杂质，洗净，干燥。
• 制天南星：取净天南星，按大小分别用水浸泡，每日换水 2~3 次，如起白沫时，换水加白矾 (每 100kg 天南星，加白矾 2kg) 泡 1 日后，再进行换水，至切开口尝微有麻舌感时取出。将生姜片、白矾置锅内加适量水煮沸后，倒入天南星共煮至无干心时取出，除去姜片，凉至四至六成干，切薄片，干燥。(每 100kg 天南星，用生姜、白矾各 12.5kg。)。

【性状特征】

• 生天南星：呈扁球形，高 1~2cm，直径 1.5~6.5cm。表面类白色或淡棕色，较光滑，顶端有凹陷的茎痕，周围有麻点状根痕，有的块茎周边有小扁球状侧芽。质坚硬，不易破碎，断面不平坦，白色，粉性。气微辛，味麻辣。以个大、色白、粉性足者为佳。
• 制天南星：呈类圆形或不规则形的薄片。黄色或淡檩色，质脆易碎，断面角质状。气微，味涩，微麻。

【化学成分】

天南星的主要成分是生物碱、黄酮，还含有糖苷、多糖、植物甾醇、脂肪酸、氨基酸、凝集素、无机元素等。天南星的生物碱、黄酮是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定，本品药材按干燥品计算，含总黄酮以芹菜素 (C₁₅H₁₀O₅) 计，不得少于 0.050%。

【药理毒理】

1. 抗肿瘤：天南星水提取物及醇提取物浓度为 9~500μg/ml，人红白血病细胞株 K₅₆₂、人胃癌细胞株 BGC₈₂₃、人宫颈癌细胞株 HeLa 对天南星醇提取物敏感的最低浓度为 3.9、62.5 和 250μg/ml，半数抑制率 IC₅₀ 为 65.07、0.59、5.11mg/ml；对天南星水提取物敏感的最低浓度分别为 15.6、62.5、250μg/ml，IC₅₀ 分别为 0.24、0.78、82.17mg/m1。天南星醇提取物使 BGC₈₂₃ 出现胞核染色质浓缩、边集、核固缩、线粒体肿胀、空泡样变、胞浆出现大量空泡等凋亡的形态学改变。天南星多糖按 0.5、1、2g/kg 灌胃 S₁₈₀ 荷瘤小鼠模型，连续 30d，均可使血清中 TNF-a 含量明显增高，且呈剂量依赖关系；中、高剂量可减轻肿瘤重量，使血清中 IL-2 含量增高。
2. 镇静、镇痛：天南星提取液按 2.7、5.3、10.5g/kg 灌胃小鼠，高剂量可抑制小鼠自主活动，中、高剂量可增加小鼠的入睡率。东北天南星生品及炮制品水煎液 400g/kg 腹腔注射雌性小鼠，东北天南星生品、炮制品水煎液能提高痛阈百分率。
3. 抗惊厥：天南星超临界 CO₂ 乙醇萃取物按 1.25~40g/kg 灌胃小鼠，抗惊厥率分别为 0、10%、20%、50%、70%、70%，抗 MES 的 ED₅₀ 和 LD₅₀ 分别为 9.1g/kg 和 17.59g/kg；天南星超临界 CO₂ 乙醇萃取物 9.1g/kg、17.59g/kg 灌胃小鼠，低剂量可延长小鼠 MET 抗惊厥潜伏期，高剂量可延长痫性放电潜伏期，减少痫波放电频率，降低痫波最高波幅；天南星超临界 CO₂ 乙醇萃取物可剂量依赖性对抗小鼠最大电休克惊厥，对抗戊四唑惊厥及对抗大鼠皮层定位注射青霉素点燃发作。
4. 抗心律失常：天南星提取物按 1.4、2.7g/kg 灌胃乌头碱诱发小鼠心律失常模型小鼠，均可延缓小鼠心律失常出现时间，且高剂量可缩短心律失常续时间。
5. 抗炎、抑菌：天南星块茎醇提取物、乙酸乙酯提取物、水提取物按 20g/kg 灌胃二甲苯致耳廓肿胀模型小鼠，连续 3d，除水提取物外，均可明显抑制小鼠耳肿胀；按以上剂量给肉芽肿模型小鼠灌胃给药，连续 7d，均可使肉芽肿质量显著下降；按以上剂量给醋酸致毛细血管通透性小鼠模型灌胃给药，连续 7d，除水提取物外，均可使伊文思蓝渗出量下降。含生药 0.078125~5g/ml 的天南星醇提物作用于革兰阴性菌（大肠埃希菌、鸡大肠埃希菌、猪大肠埃希菌）和革兰阳性菌（金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、蜡状芽孢杆菌、短小芽孢杆菌），1.25、2.5、5g/ml 剂量对上述几种菌均有明显的抑制作用，抑菌效果与药物浓度正相关，且对革兰阳性菌的敏感性更强。天南星生药及饮片的醇提取部位、乙酸乙酯提取部位及水提取部位浓度为 0.0125~25mg/ml 对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜渌假单胞菌、枯草芽孢杆菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌 ATCC25923、大肠埃希菌 ATCC25922 均有不同程度的抑菌作用，乙酸乙酯部位抑菌活性最强。
6. 安全性评价：东北天南星粉末及纯针晶腹腔注射小鼠的 LD₅₀ 分别为 3630、16.02mg/kg。

【药性】

苦、辛，温；有毒。归肺、肝、脾经。

【功能主治】

• 天南星：散结消肿。外用治痈肿，蛇虫咬伤。
• 制天南星：燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿。用于顽痰咳嗽，风痰眩晕，中风痰壅，口眼㖞斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风；外用治痈肿，蛇虫咬伤。

【临床应用】

1. 临床常用
   1. 湿痰、寒痰证：本品味辛，性温而燥，有燥湿化痰的功效，虽功似半夏而温燥及毒性更甚，故不如半夏常用。治疗湿痰证，咳嗽痰多，胸闷苔腻，常与半夏、陈皮等燥湿化痰药物配伍，如《济生方》导痰汤。
   2. 风痰证：本品既可燥湿化痰，又善息风止痉，常用于风痰证。治疗风痰阻络、肢体麻木、半身不遂、口眼㖞斜者，常与半夏、白附子、川鸟等化痰、息风、通络药配伍，如《太平惠民和剂局方》青州白丸子；治疗风痰上扰、头痛眩晕，常与半夏、天麻等化痰、平肝息风药配伍。
   3. 痈疽痰核肿痛：本品外用能消肿散结止痛，可用于痈疽痰核肿痛，肿块难消者及虫蛇咬伤等。

【用法用量】

外用生品适量，研末以醋或酒调敷患处；制天南星 3~9g。

【成药例证】

1. 牛黄化毒片（《卫生部药品标准中药成方制剂・第十九册》）
   药物组成：天南星（制）、连翘、金银花、白芷、甘草、乳香、没药、牛黄。
   功能主治：解毒消肿，散结止痛。用于疮疡、乳痛、红肿疼痛。
2. 五虎散（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：当归、红花、防风、制天南星、白芷。
   功能主治：活血散瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛。
3. 玉真散（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：生白附子、防风、生天南星、白芷、天麻、羌活。
   功能主治：息风，镇痉，解痛。用于金疮受风所致的破伤风，症见筋脉拘急、手足抽搐，亦可外治跌仆损伤。
4. 小儿百部止咳糖浆（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：百部（蜜炙）、苦杏仁、桔梗、桑白皮、麦冬、知母、黄芩、陈皮、甘草、天南星（制）、枳壳（炒）。
   功能主治：清肺，止咳，化痰。用于小儿痰热蕴肺所致的咳嗽、顿咳，症见咳嗽、痰多、痰黄黏稠、咯吐不爽，或痰咳不已、痰稠难出；百日咳见上述证候者。
5. 百咳静糖浆（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：陈皮、前胡、清半夏、百部（蜜炙）、桑白皮、麻黄（蜜炙）、紫苏子（炒）、桔梗、麦冬、苦杏仁炒)、黄芩、黄柏、甘草、葶苈子（炒）、天南星（炒）、瓜蒌仁（炒）。
   功能主治：清热化痰，止咳平喘。用于外感风热所致的咳嗽、咯痰；感冒，急、慢性支气管炎，百日咳见上述证候者。

【注意事项】

1. 孕妇慎用。
2. 天南星的毒性物质基础是草酸钙针晶。全身反应有头昏、心慌、四肢发麻，呼吸开始缓慢不均，而后麻痹，严重者昏迷、窒息或惊厥，最后呼吸麻痹至死亡。儿童中毒后也有导致神经智力发展障碍。皮肤接触后强烈刺激，初为瘙痒，而后麻木。一般食 15g 生天南星即可中毒。可通过炮制、配伍（如防风等）减小毒性。

【贮藏】

置通风干燥处，防霉、防蛀。