栀子 为茜草科植物栀子 Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实。 | |
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别 名 | 木丹(《神农本草经》),鲜支(《上林赋》),卮子(《汉书》孟康注),支子(《本草经集注》),越桃(《名医别录》),山栀子(《药性论》),枝子(《新修本草》),小卮子(《本草原始》),黄鸡子(《广西中药志》),黄荑子(《闽东本草》),黄栀子(《江苏药材志》)。 |
植 物 | 栀子 |
出 处 | 《中国临床药物大辞典》 |
【产地】
主要为栽培品,野生品亦有。其道地产区为湖南省涟源市一带,主产于浙江、湖南、江西、湖北、福建等地。建于浙江省淳安县枫树岭镇,平阳县昆阳镇水亭;江西省丰城市隍城镇,樟树市吴城镇、中洲乡新干县界埠乡、金川镇,临川区进贤县;北省孝感市南区西河镇、杨店镇、肖岗镇,大悟县黄站镇;湖南省浏阳砰山村浏阳官渡镇;四川省泸州市纳溪区等的栀子GAP种植基地已通过原国家食品药品监督管理总局验收。
【采收加工】
9~11月果实成熟呈红黄色时采收,除去果梗和杂质,蒸至上气或置沸水中略烫,取出,干燥。
【炮制】
- 栀子:取原药材,除去杂质,碾碎。
- 焦栀子:取栀子,或碾碎用中火炒至表面焦褐色或焦黑色,果皮内表面和种子表面为黄棕色或棕褐色,取出,放凉。
【性状特征】
- 栀子:呈长卵圆形或椭圆形,长1.5-3.5cm,直径1~1.5cm。表面红黄色或棕红色,具6条翅状纵棱,棱间常有1条明显的纵脉纹,并有分枝。顶端残存萼片,基部稍尖,有残留果梗。果皮薄而脆,略有光泽;内表面色较浅,有光泽,具2~3条隆起的假隔膜。种子多数,扁卵圆形,集结成团,深红色或红黄色,表面密具细小疣状突起。气微,味微酸而苦。以皮薄、饱满、色红黄者为佳。
- 焦栀子:形如栀子或为不规则碎块,表面焦褐色或焦黑色。果皮内表面棕色,种子表面为黄棕色或棕褐色,气微,味微酸而苦。
【化学成分】
栀子含有环烯醚萜类、三萜类、挥发油类、黄酮类、有机酸酯类等。栀子的环烯醚萜类是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015版规定,本品药材按干燥品计算,含栀子苷(C17H24O10)不得少于1.8%;本品饮片焦栀子按干燥品计算,含栀子苷(C17H24O10)不得少于1.0%。
【药理毒理】
- 保肝:栀子黄色素按4mg/g对CCl4致肝损伤小鼠灌胃给药,连续2d,可抑制CCl4引起的小鼠血清AST、ALT、LDH及肝脏MDA含量和肝脏指数的升高、肝脏GSH含量的降低、肝小叶内灶性坏死对Cyt P450具有选择性的抑制作用;还可升调GSH等自由基清除剂的含量,保护肝细胞膜结构与功能的完整性,阻止肝细胞对酶的释放而保护受CCl4损伤的肝脏、肝微粒体内的代谢活化。
- 促进胆汁分泌:栀子的有效成分京尼平苷(含量为56.3%)按50、100mg/kg剂量给大鼠灌胃给药后20min后开始检测,均可显著增加大鼠胆汁流量,降低胆汁内胆固醇含量,增加胆汁内HCO3-浓度。
- 解热:栀子水溶性部分和栀子醇溶性部分按0.3g/kg对内毒素所致发热模型家兔灌胃给药,连续5d,可显著降低家兔体温。
- 抗炎、镇痛:栀子总苷按40、80mg/kg给角叉菜致大鼠足肿胀、棉球致肉芽组织增生大鼠灌胃给药,连续3d,可明显抑制角叉菜致大鼠足肿胀、棉球致肉芽组织增生;栀子总苷按40、80mg/kg给对醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加模型灌胃给药可明显抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增加、升高小鼠的痛阈,抑制小鼠扭体反应。
- 抗肿瘤:栀子多糖按100μg/ml对Hca-f腹水肝癌细胞和S180肉瘤细胞小鼠给药,均有抑制作用。
- 降血糖、降血脂:栀子水提取物按2g/kg的剂量给高糖高脂饮食加链脲佐菌素腹腔注射致Ⅱ型糖尿病大鼠灌胃给药,每日1次,连续4周,可使大鼠的空腹血清胰岛素有所下降,胰岛素敏感指数明显升高;可明显降低胆固醇、甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇。
- 抗病毒:栀子提取物按200、400mg/kg给流感病毒致肺部炎症小鼠模型灌胃给药,连续5d,每日2次,可明显抑制小鼠肺部炎症,降低流感病毒感染后小鼠的死亡率、延长存活时间,同时降低小鼠血清NO含量。
- 抗氧化:栀子水提取物按lmg/ml对黄嘌呤氧化酶水溶液给药,孵育20min,可抑制黄嘌呤氧化酶活性。
- 安全性评:价栀子水提物按0.5、1.0、2.0g/kg BM对大鼠灌胃给药,连续30d,可引起大鼠生长发育迟缓。肝脏组织化学检查发现,琥珀酸脱氢酶和葡萄糖-6-磷酸酶活性增加,电镜下可见肝脏双核细胞增多,肝细胞周围血管数量增多,血管明显扩张肝线粒体肥大,粗面内质网增生。栀子水提液按1.49、2.98、5.96g/kg对C57BL雄性小鼠灌胃,高剂量的栀子水提液应对6周,对肝细胞的损伤很明显在第4周时ALT与第6周时AST活性明显升高,可造成小鼠明显的肝细胞水样变和ALT、AST、TBIL等生化指标异常。
- 体内过程:栀子苷按60mg/kg对大鼠灌胃给药,灌胃后不同时间点取血测定。药物代谢动力学参数表明,栀子苷在大鼠体内分布广,消除慢,清除率低,平均滞留时间长,吸收总量大,生物利用度高。从分布的结果来看,血浆中药物浓度最高;组织中药物浓度由高到低依次为肾、肝、脾和脑。
【药性】
苦,寒。归心、肺、三焦经。
【功能主治】
- 栀子:泻火除烦,清热利湿,凉血解毒;外用消肿止痛。用于热病心烦,湿热黄疸,淋证涩痛,血热吐衄,目赤肿痛,火毒疮疡,外治扭挫伤痛。
- 焦栀子:凉血止血。用于血热吐血,衄血,尿血,崩。
【临床应用】
- 临床常用
- 热病心烦:本品苦寒清降,能清泻三焦火邪、泻心火而除烦,为治热病心烦、躁扰不宁之要药,可与淡豆豉同用,如《伤寒论》栀子豉汤;若配黄芩黄连、黄柏等,可用治热病火热炽盛,三焦俱热而见高热烦躁、神昏谵语者,如《外台秘要》黄连解毒汤。
- 湿热黄疽:本品有清利下焦肝胆湿热之功效,可用治肝胆湿热郁蒸之黄疸,常配茵陈、大黄等药用,如茵陈蒿汤(《伤寒论》),或配黄柏用,如栀子柏皮汤(《金匮要略》)。
- 血淋涩痛:本品善清利下焦湿热而通淋,清热凉血而止血,故可治血淋涩痛或热淋证,常配木通、车前子、滑石等药用,如八正散(《和剂局方》)。
- 血热吐衄:本品功能清热凉血,可用治血热妄行之吐血、衄血等证,常配白茅根、大黄、侧柏叶等药用,如《十药神书》十灰散;本品若配黄芩、黄连、黄柏用,可治三焦火盛迫血妄行之吐血、衄血,如《外台秘要》黄连解毒汤。
- 目赤肿痛:本品清泻三焦热邪,可治肝胆火热上攻之目赤肿痛,常配大黄用,如《圣济总录》栀子汤。
- 火毒疮疡:本品功能清热泻火、凉血解毒可用治火毒疮疡、红肿热痛者,常配金银花、连翘、蒲公英用;或配白芷以助消肿,如《普济方》缩毒散。
- 临床新用:栀子可用于治疗稳定性心。
【用法用量】
栀子6~10g。外用生品适量研末调敷。焦栀子6~9。
【成药例证】
- 栀子金花丸(《中华人民共和国药典》2015年版)
药物组成:栀子、黄连、黄芩、黄柏、金银花、知母、天花粉、大黄。
功能主治:清热泻火,凉血解毒。用于肺胃热盛,口舌生疮,牙龈肿痛,目赤眩晕,咽喉肿痛,吐血衄血,大便秘结。 - 导赤丸(《中华人民共和国药典》2015年版)
药物组成:黄连、栀子、黄芩、连翘、木通、大黄、玄参赤芍、滑石、天花粉。
功能主治:清热泻火,利尿通便。用于火热内盛所致的口舌生疮、咽喉疼痛、心胸烦热、小便短赤、大便秘结。 - 龙胆泻肝丸(《中华人民共和国药典》2015年版)
药物组成:龙胆草、黄芩、栀子、车前子、泽泻川木通、当归、地黄、柴胡、炙甘草。
功能主治:清肝胆,利湿热。用于肝胆湿热,头晕目赤,耳鸣耳聋,耳肿疼痛,胁痛口苦,尿赤涩痛,湿热带下。 - 越鞠丸(《中华人民共和国药典》2015年版)
药物组成:醋香附、川芎、炒栀子、苍术(炒)、六神曲(炒)。
功能主治:理气解郁,宽中除满。用于胸脘痞闷,腹中胀满,饮食停滞,噯气吞酸。
【贮藏】
置通风干燥处。