中药:黄连

黄连

黄连 为毛茛科植物黄连 Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连 Coptis deltoidea C.Y. Cheng et Hsiao 或云连 Coptis teeta Wall. 的干燥根茎。以上三种分别习称 “味连”、“雅连”、“云连”。
别 名	王连（《神农本草经》），灾连（《药性论》）。
植 物	云南黄连
出 处	《中国临床药物大辞典》

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【产地】

主要为栽培品。其道地产区为重庆石柱县、湖北利川和四川成都市大邑县、彭州、邛崃州、峨眉山市等地，亦主产于湖北、四川、重庆、陕西、湖南等省。其中味连的栽培面积最大，主产于四川峨眉山市、洪雅、大邑、彭州，重庆石柱、巫溪、南川，湖北恩施、利川、建始和来凤，贵州、湖南、陕西西部亦有分布；雅连以野生为主，主产于四川峨眉山市、洪雅、大邑、宝兴等地，四川瓦屋山、峨眉山一带亦有分布；云连原为野生，现有栽培，分布于西藏的察隅及云南德钦、腾冲、维西、云龙。建于重庆市石柱土家族自治县，湖北省利川市建南镇龙塘沟村、恩施市新塘乡太山庙、恩施市下坝村（种质资源圃），陕西省华坪镇团结村、三坝村、尖山坪村，钟宝镇金岭村、民主村、干洲河村、小曙河镇安坪村、中坪村、和平村的黄连 GAP 种植基地已通过原国家食品药品监督管理总局验收。

【采收加工】

秋季采挖，除去须根和泥沙，干燥，撞去残留须根。

【炮制】

• 黄连片：除去杂质，润透后切薄片，晾干，或用时捣碎。
• 酒黄连：取净黄连，照酒炙法，炒干。每 100kg 黄连，用黄酒 12.5kg。
• 萸黄连：取吴茱萸加适量水煎煮，煎液与净黄连拌匀，待液吸尽，炒干。每 100kg 黄连，用吴茱萸 10kg。
• 姜黄连：取净黄连，照姜汁炙法，炒干。每 100kg 黄连，用生姜 12.5kg。

【性状特征】

• 味连：多集聚成簇，常弯曲，形如鸡爪，单枝根茎长 3~6cm，直径 0.3~0.8cm。表面灰黄色或黄褐色，粗糙，有不规则结节状隆起、须根及须根残基，有的节间表面平滑如茎秆，习称 “过桥”。上部多残留褐色鳞叶，顶端常留有残余的茎或叶柄。质硬，断面不整齐，皮部橙红色或暗棕色，木部鲜黄色或橙黄色，呈放射状排列，髓部有的中空。气微，味极苦；雅连多为单枝，略呈圆柱形，微弯曲，长 4~8cm，直径 0.5~1cm。“过桥” 较长。顶端有少许残茎；云连弯曲呈钩状，多为单枝，较细小。均以粗壮、坚实、断面皮部橙红色，木部鲜黄色或橙黄色，味极苦者为佳。
• 黄连片：呈不规则的薄片。外表皮灰黄色或黄褐色，粗糙，有细小的须根。切面或碎断面鲜黄色或红黄色，具放射状纹理，气微，味极苦。以坚实、断面皮部橙红色，木部鲜黄色或红黄色，味极苦者为佳。
• 酒黄连：形如黄连片，色泽加深。略有酒香气。以坚实、断面皮部橙红色，木部鲜黄色或红黄色，味极苦具酒香气者为佳。
• 萸黄连：形如黄连片，表面棕黄色。有吴茱萸的辛辣香气。以坚实、断面皮部橙红色，木部鲜黄色或红黄色，味极苦具辛辣香气者为佳。
• 姜黄连：形如黄连片，表面棕黄色，有姜的辛辣味。以坚实、断面皮部橙红色，木部鲜黄色或红黄色，味极苦具辛辣味者为佳。

【化学成分】

黄连的主要成分是生物碱，还含有酚酸、黄酮等。黄连的生物碱是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定，味连饮片按干燥品计算，以盐酸小檗 (C₂₀H₁₇NO₄) 计，含小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄) 不得少于 5.0%；表小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄)、黄连碱 (C₁₉H₁₃NO₄) 和巴马汀 (C₂₁H₂₁NO₄) 的总量不得少于 3.3%；味连药材按干燥品计算，以盐酸小檗碱计，含小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄) 不得少于 5.5%，表小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄) 不得少于 0.80%，黄连碱 (C₁₉H₁₃NO₄) 不得少于 1.6%，巴马汀 (C₂₁H₂₁NO₄) 不得少于 1.5%。雅连按干燥品计算以盐酸小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄) 计，含小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄) 不得少于 4.5%。云连按干燥品计算，以盐酸小檗碱计 (C₂₀H₁₇NO₄)，含小檗碱 (C₂₀H₁₇NO₄) 不得少于 7.0%。

【药理毒理】

1. 抗病原微生物：黄连水煎液在体外对耐万古霉素肠球菌的 MIC 为 0.322mg/ml。黄连的醇提取物在体外对皮肤癣菌有较强的抑制作用，其对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、石膏样小孢子菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌的 MIC 变化范围为 0.156~1.250mg/ml。黄连乙醇提取物在体外对幽门螺杆菌的 MIC 为 0.0156g/ml。
2. 抗炎：黄连提取物小檗碱按 4、8mg/kg 的剂量给二甲苯致耳廓肿胀的小鼠模型皮下注射，可抑制小鼠耳廓肿胀，抑制率分别为 73.9% 和 84.1%。
3. 对消化系统的作用：
   1. 止泻：100g 生药 / L 的黄连饮片和细粉水煎剂给番泻叶致腹泻小鼠模型灌胃 2 次，每次 15ml/kg，可减少其稀便次数。0.5g/ml 的黄连水提取物按 0.2ml/10g 的剂量给营养性半固体糊致腹泻小鼠模型灌胃，可使小鼠胃残留率升高，小肠推进率降低。
   2. 抗胃溃疡：黄连总碱按 100mg/kg 的剂量给乙醇致大鼠胃黏膜损伤模型灌胃，可抑制大鼠黏膜损伤程度，阻遏乙醇所致胃酸分泌和胃黏膜 MDA 的升高和 NO、SOD 的降低，抑制乙醇所致 iNOS、eNOS 在胃黏膜的表达降低和 NOS 的过表达。黄连提取物小檗碱按 100mg/kg 或黄连总碱按 120、36mg/kg 的剂量给乙醇致胃黏膜损伤、幽门结扎致胃溃疡和乙酸灼伤致胃黏膜损伤大鼠模型灌胃，高剂量可降低大鼠胃酸分泌，包括游离酸度、总酸度和总酸排出量，但对胃液体积、胃蛋白酶活性、胃壁黏液和腔黏液无影响。
4. 对心脑血管系统的影响：
   1. 抗动脉粥样硬化：黄连醇提取物按 0.67g 原药材 /kg 的剂量给高脂饲料喂养造成的兔动脉粥样硬化模型灌胃，连续 12 周，可降低其主动脉弓部斑块校正面积与最大斑块厚度，降低其血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及非高密度脂蛋白胆固醇水平。黄连提取物小檗碱、黄连碱和巴马汀均按 100mg/kg 的剂量给高脂饲料饲养造成的高脂血症及动脉粥样硬化的鹌鹑灌胃，连续 4 周，均可降低其血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。
   2. 抗心肌缺血：黄连粗提取物按 61.27mg/(kg・d) 的剂量给左冠状动脉复制大鼠心肌缺血模型灌胃，连续 7d，可对抗心肌缺血引起的 Ⅱ 导联心电图 STT 段的抬高，降低血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶、丙二醛，升高超氧化物歧化酶。
   3. 抗脑缺血：黄连水煎液按 5、10、20g/kg 的剂量给小鼠实验性脑缺血模型灌胃，连续 5d，可延长小鼠双侧颈动脉和迷走神经结扎后的存活时间，减少大鼠双侧颈动脉结扎后的脑含水量，增加密闭窒息小鼠生存时间。黄连提取液按 15mg/kg 的剂量给脑缺血再灌注大鼠模型灌胃，可降低血清 CRP 和 IL-1β 含量。
5. 降血糖：黄连水煎剂按 1、2.5、5、10g/kg 的剂量给小鼠灌胃，可引起其血糖剂量依赖性下降。黄连总生物碱分别按低剂量 (192.9mg/kg) 和高剂量 (578.7mg/kg) 给链脲佐菌素诱导致糖尿病大鼠模型灌胃，每天 1 次，连续 68d，低剂量可降低谷胱甘肽-过氧化物酶的活性，高剂量可降低大鼠空腹 6h 血糖和糖化血清蛋白水平，浓度均为 3.2g/ml 的黄连未除蛋白多糖和除蛋白多糖均可抑制 α- 淀粉酶对可溶性淀粉的降解，抑制率分别为 79.85% 和 86.63%。
6. 抗肿瘤：黄连水煎剂按 10mg/kg 的剂量给荷瘤鼠灌胃，其体质状况较未给黄连的荷瘤鼠好，瘤组织和脾脏中 IL-6 mRNA 水平及瘤组织和血浆中 IL-6 蛋白水平也较未给黄连的荷瘤鼠低。
7. 抗胰腺炎：10% 黄连按 1ml/100g 的剂量给实验性急性出血坏死性胰腺炎大鼠模型灌胃，可有效降低其肿瘤坏死因子的水平，减轻胰腺损害程度。
8. 安全性评价：黄连水煎剂给小鼠灌胃，可引起小鼠死亡，其 LD₅₀ 为 4.89g/kg，可引起小鼠肝功能改变。

【药性】

苦，寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。

【功能主治】

清热燥湿，泻火解毒。用于湿热痞满，呕吐吞酸，泻痢，黄疸，高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，心悸不宁，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴，痈肿疔疮；外治湿疹，湿疮，耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤，口疮。姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结，湿热中阻，痞满呕吐。萸黄连疏肝和胃止呕。用于肝胃不和，呕吐吞酸。

【临床应用】

1. 临床常用
   1. 湿热痞满，泻痢：本品大苦大寒，苦可燥湿，寒可清热，尤长于清胃肠湿热，治疗湿热泻痢，湿热中阻之痞满等湿热病证。本品可单用，或与其他清热燥湿解毒药物同用，治热毒或湿热所致的里急后重，泻痢腹痛等，如《伤寒论》葛根芩连汤，以之与甘草、黄芩、葛根同用。本品常与半夏、干姜、黄芩等同用，治疗湿热中阻，气机不畅，脘腹痞满，恶心呕吐，如《伤寒论》半夏泻心汤。
   2. 心经实火证及胃热证：本品为大苦大寒之物，其性清降，可清热泻火，入心、胃等经，故尤善清心、胃二经的火热。常用于心经实火之口舌生疮，失眠，胃火上炎之牙龈肿痛，呕吐等实热病证。本品单用，可治心火上炎之口舌生疮，小便短赤，如《肘后备急方》。与栀子、黄芩等同用，可治外感热病，心经热盛，高热，烦躁，神昏等，如《外台秘要》黄连解毒汤，与阿胶、白芍、黄芩等同用，可治疗心火亢盛，烦躁不眠及迫血妄行所致的吐血、衄血等，如《伤寒论》黄连阿胶汤。本品与升麻、丹皮、生地黄、当归配伍，具清胃凉血之功，可治胃火上炎，牙龈肿痛，如《脾胃论》清胃散。与陈皮、芦根等同用，可治胃热恶心呕吐。
   3. 热毒疮痈、疔、疖等：本品可泻火解毒，善治热毒疮疡等皮肤疾患。既可单用，也可与连翘、金银花、黄芩等同用内服，如《外科正宗》黄连救苦汤。亦可局部外敷，与黄柏等药制为软膏，如《医宗金鉴》黄连膏。
   4. 本品具清热解毒功效，还可用于水火烫伤等。
2. 临床新用：黄连可用于治疗痤疮、急性咽炎。

【用法用量】

2~5g。外用适量。

【成药例证】

1. 黄连胶囊（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：黄连。
   功能主治：清热燥湿，泻火解毒。用于湿热蕴毒所致的痢疾、黄疸，症见发热、黄疸、吐泻、纳呆、尿黄如茶、目赤吞酸、牙龈肿痛或大便脓血。
2. 加味香连丸（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：黄连、黄芩、黄柏、白芍、当归、延胡索、厚朴、枳壳、槟榔、木香、吴茱萸、甘草（炙）。
   功能主治：清热祛湿，化滞止痛。用于大肠湿热所致的痢疾，症见大便脓血、腹痛下坠、里急后重。
3. 导赤丸（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：黄连、栀子、黄芩、连翘、木通、大黄、玄参、赤芍、滑石、天花粉。
   功能主治：清热泻火，利尿通便。用于火热内盛所致的口舌生疮、咽喉疼痛、心胸烦热、小便短赤、大便秘结。
4. 万氏牛黄清心丸（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：牛黄、黄连、黄芩、栀子、朱砂、郁金。
   功能主治：清热解毒，镇惊安神。用于热入心包、热盛动风证，症见高热烦躁、神昏谵语及小儿高热惊厥。
5. 戊己丸（《中华人民共和国药典》2015 年版）
   药物组成：黄连、白芍、吴茱萸。
   功能主治：泻肝和胃，降逆止呕。用于肝火犯胃、肝胃不和所致的胃脘灼热疼痛、呕吐吞酸、口苦嘈杂、腹痛泄泻。

【贮藏】

置通风干燥处。