中药:鸦胆子

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鸦胆子
鸦胆子

为苦木科植物鸦胆子 Brucea javanica(L.)Merr. 的干燥成熟果实。

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别 名 老鸦胆(《生草药性备要》),鸦胆、苦棒子(《吉云旅钞》),苦参子(《本草纲目拾遗》),鸦蛋子(《植物名实图考》),鸭蛋子(《医学衷中参西录》),鸭胆子(《中药志》),解苦楝(《广西中药志》),小苦楝(《广西中药志》)。
植 物 鸦胆子
出 处 《中国临床药物大辞典》


【产地】

主要为栽培品。主产于福建、台湾、广东、海南、广西等地,广东博罗、雷州、茂名、龙川,广西钦州、横县为其道地产区。

【采收加工】

秋季果实成熟时采收,除去杂质,晒干。

【炮制】

除去果壳及杂质。

【性状特征】

呈卵形,长6~10mm,直径4~7mm。表面黑色或棕色,有隆起的网状皱纹,网眼呈不规则的多角形,两侧有明显的棱线,顶端渐尖,基部有凹陷的果梗痕。果壳质硬而脆,种子卵形,长5~6mm,直径3~5rnrn,表面类白色或黄白色,具网纹;种皮薄,子叶乳白色,富油性。气微,味极苦。

【化学成分】

鸦胆子的主要成分是三萜,还含有蒽醌、生物碱等。鸦胆子的三萜是其药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015年版规定,本品药材按干燥品计算,含油酸(C18H34O2)不得少于8.0%。

【药理毒理】
  1. 抗疟:鸦胆子提取物(鸦胆子苦素B、鸦胆子苦素C、鸦胆子苦素D、鸦胆子苦醇)3mg/kg对静脉注射感染伯氏疟原虫(P•berghei)N1株红细胞的雄性小鼠灌胃给药,连续3d,具有体内抗疟活性;鸦胆子提取物苦木内酯类化合物(埃鸦胆子苦素、埃鸦胆子苦醇、鸦胆子苦素A、鸦胆子苦素B、鸦胆子苦素C、去氢鸦胆子苦素、鸦胆子苦醇、鸦胆子苦素D、鸦胆子素A、鸦胆子苷F等)对3H次黄嘌呤摄人恶性疟原虫K-1株具有抑制作用,IC 50分别为0.0008、0.02、0.011、0.005、0.046、0.003、0.015、0.031、5.00μg/ml。鸦胆子油乳按1.2mg/kg灌胃大鼠,连续5d,对感染卡氏肺孢子虫大鼠的lL-2水平和NK细胞活性有升高作用。
  2. 抗菌:鸦胆子水提液对幽门螺杆菌有抗菌作用,其MIC、MBC均在0.0039~0.0078g/ml之间。
  3. 抗肿瘤:对肝癌小鼠腹腔注射鸦胆子油乳注射液5ml/kg,连续10d,小鼠瘤体质量及瘤质量指数下降,AST、BUN、Cr水平下降。以0.0625、0.125、0.25、0.5、1、2μg/ml的鸦胆子油乳对体外培养的对数生长期的SGC-7901细胞给药,能抑制胃癌细胞SGC-7901的增殖。鸦胆子油乳1∶100,1∶40,1∶20(V/V)处理HL-60细胞6h,可诱导HL-60细胞凋亡。5g/L鸦胆子油乳与人肺癌A549细胞共育48h,能降低A549细胞VEGF的分泌和表达。1nM鸦胆子内酯A和1nM鸦胆子素D对人类癌细胞株BGC-823、Huh-7、KE-97和Jurkat有细胞毒作用。
  4. 降血脂:鸦胆子油乳剂对高脂血症沙鼠灌胃1ml/d,连续30d,能降低TG、TC水平,并使LCAT、心肌和肝脏的脂蛋白脂肪酶活性升高。
  5. 抗溃疡:鸦胆子油乳按0.02ml/只灌胃可抑制大鼠无水乙醇性胃溃疡。
  6. 安全性评价:以5ml/min的速度,用15ml/kg9倍稀释的鸦胆子油乳注射液对家兔耳缘静脉滴注,每天1次,连续3d,致家兔耳缘静脉血管周围组织可见炎性细胞浸润;以9倍稀释鸦胆子油乳注射液对家兔股四头肌注射1ml,给药1次,对家兔股四头肌无刺激作用;对豚鼠腹腔注射鸦胆子油乳注射液原液0.5ml/kg,隔日致敏1次,连续5次,鸦胆子油乳注射剂对豚鼠无过敏反应。
  7. 体内过程:给大鼠灌胃鸦胆子油微乳2.5ml/kg,血浆中油酸达峰时间tmax为3.83±0.98h,Cmax为52.89±17.23mg/L,AUCO0→1为247.28±99.98mg•h/L,t1/2为5.83±4.02h;tmax为4.60±1.14h,Cmax为48.71±12.32mg/L,AUC0→1为1238.61±313.05mg•h/L,t1/2为6.94±4.96h,大鼠灌胃给药后血浆中油酸和亚油酸的动力学符合二室模型。
【药性】

苦,寒;有小毒。归大肠、肝经。

【功能主治】

清热解毒,截疟,止痢;外用腐蚀赘疣。用于痢疾,疟疾;外治赘疣,鸡眼。

【临床应用】
  1. 临床常用
    1. 疟疾:本品性味寒苦,人肝经,善清肝胆湿热,有杀虫截疟之功,常用于治疗各种疟疾,尤以间日疟及三日疟效果较好,如《广西中草药》单用本品,包桂圆肉吞服。
    2. 血痢久痢:本品苦寒,有清热解毒、凉血止痢之效。可用于热毒血痢,便下脓血,里急后重,尤适用于久痢、休息痢,常单独使用;与诃子肉、乌梅肉、木香等配伍使用可用于久痢久泻,迁延不愈,如《中国药物大全》红白痢疾丸;与银花、白芍、三七等配伍使用,可加强解毒活血作用,用于热毒壅盛,腹痛下痢秽臭,如《医学衷中参西录》解毒生化丹。
    3. 鸡眼赘疣:本品外用有腐蚀赘疣的作用,常取鸦胆子仁捣烂涂敷患处,或用鸦胆子油局部涂敷以治疗鸡眼、赘疣。
  2. 临床新用:鸦胆子可用于治疗老年食管癌。
【用法用量】

0.5~2g,用龙眼肉包裹或装人胶囊吞服。外用适量。

【成药例证】
  1. 久痢丸、丹(《卫生部药品标准中药成方制剂•第一册》》
    药物组成:椿皮(醋炙)、黄连、厚朴(姜炙)、鸦胆子(仁)、枳壳(麸炒)、木香、党参、茯苓、白术(麸炒)、甘草、当归。
    功能主治:健脾益气,除湿化滞。用于湿热久痢,休息痢。
  2. 鸦胆子油乳注射液(《卫生部药品标准中药成方制剂•第十四册》)
    药物组成:精制鸦胆子油。
    功能主治:抗癌药。用于肺癌、肺癌脑转移及消化道肿瘤。
  3. 慈丹胶囊(《新药转正标准35》)
    药物组成:莪术、山慈菇、马钱子粉、蜂房、鸦胆子、人工牛黄、僵蚕、黄芪、当归、冰片。
    功能主治:化瘀解毒,消肿散结,益气养血。为原发性肝癌辅助治疗药。适用于原发性肝癌瘀毒蕴结证,合并介人化疗,可改善临床症状,提高病灶缓解率。
  4. 鸦胆子油口服乳液(《卫生部药品标准中药成方制剂•第十九册》)
    药物组成:鸦胆子油、豆磷脂。
    功能主治:抗癌药。用于肺癌,肺癌脑转移,消化道肿瘤及肝瘤的辅助治疗剂。
【注意事项】

鸦胆子可引起胃肠道刺激症状,也可导致呼吸缓慢。其毒性物质基础主要为苦木内酯类化合物。口服时勿直接吞服或嚼服。

【贮藏】

置干燥处。

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