中药:白头翁

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白头翁
白头翁

为毛茛科植物白头翁 Pulsatilla chinensis (Bge.) Regel 的干燥根。

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别 名 野丈人、胡王使者(《神农本草经》),白头公(《本草经集注》)。
植 物 白头翁
出 处 《中国临床药物大辞典》


【产地】

均为野生品。主产于吉林、黑龙江、辽宁,为东北特产之一,产量居全国之首。亦主产于河北唐山、秦皇岛、承德、隆化,安徽嘉山、来安、风阳,内蒙古呼伦贝尔、哲理木,山东沂蒙山区等地。

【采收加工】

春、秋两季采挖,一般以早春 3~5 月采挖的品质较好。挖出根后,除去叶及残留的花茎和须根,保留根头部白色茸毛,洗去泥土,晒干。

【炮制】
  • 白头翁:除去杂质,洗净,润透,切薄片,干燥。
  • 白头翁炭:取白头翁片置锅内,用武火炒至外呈黑色,内呈黑褐色,喷洒凉水适量,灭尽火星,取出放凉。
【性状特征】

根呈类圆柱形或圆锥形,稍扭曲,长 6~20cm,直径 0.5~2cm。表面黄棕色或棕褐色,具不规则纵皱纹或纵沟,皮部易脱落,露出黄色的木部,有的有网状裂纹或裂隙,近根头处常有朽状凹洞。根头部稍膨大,有白色绒毛,有的可见鞘状叶残基。质硬而脆,断面皮部黄白色或淡黄棕色,木部淡黄色。气微,味微苦涩。以条粗长、质坚实者为佳。

  • 饮片:呈类圆形的片。外表皮黄棕色或棕色,具不规则的纵皱纹或纵沟,近根头部有白色绒毛。切面皮部黄白色或淡黄棕色,木部淡黄色。气微,味微苦涩。
  • 白头翁炭:成品形如白头翁片,色深,有焦斑,质松脆,有焦味。
【化学成分】

白头翁主要含有三萜皂苷、三萜酸、木脂素等。白头翁的皂苷类是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定,本品药材及其饮片按干燥品计算,含白头翁皂苷 B4(C59H96O26) 不得少于 4.6%。

【药理毒理】
  1. 抗肿瘤:白头翁提取液 0.3、1.3g/kg 灌胃给药 8d,可明显延长艾氏腹水瘤小鼠存活期,随着剂量减小,作用减弱口。白头翁水煎剂 10、20、30g/kg 灌胃给药 10d,对 HepA 肝癌、 Lewis 肺癌、W256 瘤体都有显著抑制生长作用,明显延长 EAC 小鼠生存期。白头翁水煎液对 K562、SW 1116 肿瘤细胞株的体外 IC50 分别为 28.8、27.8mg/L。白头翁醇提液以 30、20、10g/kg 灌胃给药 9d,对 S180 荷瘤小鼠 HepA 肝癌荷瘤小鼠有明显的抑制瘤体生长作 30、20g/kg 剂量也能明显延长 EAC 小鼠存活时间。
  2. 增强免疫:白头翁提取液 1、0.1g/kg 灌胃给药 6d,小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率、吞噬指数、脾指数均明显增加。白头翁提取液 0.75g/kg 灌胃给药可提高正常小鼠和环磷酸胺致免疫低下小鼠 ConA 诱导的 T 淋巴细胞转化率和 LPS 诱导的 B 淋巴细胞转化率,提高 NK 细胞杀伤活性。白头翁糖蛋白 30~480μg/ml 体外实验,对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能有明显增强作用,并可诱导其分泌 NO;当浓度大于 240μg/ml 时还可明显促进细胞分泌 IL-1。
  3. 抗菌:100% 白头翁浸出液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有明显的抑菌作用。白头翁水煎液 0.5g/m1 对悬液中大肠埃希菌作用 3min、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌作用 5min 的杀菌率均可达 100%。白头翁正丁醇提取物 (1:10~1:20) 体外有抗结核菌作用,且有不可恢复的杀灭作用。
  4. 抗寄生虫:
    1. 抗滴虫:白头翁水提液 1:64、1:128、1:256 在体外均可抑制阴道滴虫生长,浓度越大、作用时间越长、效果越强;白头翁水提液 24h 杀灭阴道毛滴虫的最低有效浓度为 1.25mg/ml,5mg/ml 白头翁水提液作用 8h 杀虫率可达 100%。
    2. 抗阿米巴原虫:白头翁水煎液在 1:4、1:8、1:16、1:32、1:64 浓度内作用 1h 对阿米巴原虫即有杀虫效果,至作用 5h 比较稳定;1:8 以上作用 lh 可全部杀死虫体,1:16 时作用 2h 可全部杀死虫体。
  5. 抗炎:白头翁总苷按 200、100、50mg/kg 灌胃给药 10d,可减轻巴豆油致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀。白头翁提取物 10、100g/ml 对 LPS 诱导的体外培养大鼠枯否细胞分泌 TNF、IL-1、IL-6 有抑制作用;白头翁提取物还可抑制体外培养大鼠腹腔巨噬细胞产生白三烯 B4 和 5 - 羧基二十碳四烯酸,0.059g/L 时抑制率为 94.9%。
  6. 抗畸变、抗突变:白头翁提取液 0.75g/kg 灌胃给药 14d,可显著降低环磷酸胺诱导微核变小鼠微核率;以 2、4、8g/kg 灌胃给药 5d,各剂量组均能明显对抗硫酸镉引起的精子畸形,并呈正相关的量效关系,且白头翁本身不引起小鼠精子畸变。
  7. 抗氧化:白头翁提取物 0.75g/kg 灌胃给药 14d,可以显著提高正常小鼠和微核变小鼠血清 SOD 活性,提高总抗氧化能力。白头翁提取物 0.05g/ml 体外实验,对 H2O2 有清除作用,抗氧化值 (AOV) 为 0.836,并呈量效关系。
  8. 保肝:白头翁煎剂 20g/kg 腹腔注射 7d,可明显降低利福平和异烟肼致肝损伤小鼠血清 GPT 水平,降低肝脏重量指数和肝组织中 MDA 含量,减轻肝组织的坏死。白头翁正丁醇提取物分别以 1.725、11.5、5.75% 浓度按 10ml/kg 灌胃给药 14d 可降低 CCl4 致肝损伤小鼠肝脏系数,降低血清 ALT\AST 水平,降低肝组织 MDA 含量,升高 SOD 和 GSH 活性,肝组织病理变化明显减轻。
  9. 镇咳、平喘:白头翁总苷 50mg/kg 灌胃给药 10d,可延长卵白蛋白诱发哮喘小鼠和氨水咳嗽模型小鼠的哮喘潜伏期,减少咳嗽次数。
  10. 抗溃疡:白头翁提取物按 2g/kg 灌肠给药 7d,可明显改善结肠炎大鼠腹泻、血便等症状,使结肠黏膜糜烂、溃疡显著减轻,炎性细胞浸润明显减少,毛细血管、小血管扩张明显减弱,综合评价疾病活动指数和黏膜损伤积分值明显下降;并可下调 MMP-3 mRNA 表达,抑制 NF-kB、平衡细胞因子 TNF-a、IL-10。
  11. 安全性评价:拟原白头翁素 A 大鼠经口给药 LD50 为 4.6739g/kg,经皮给药 LD50>2.0g/kg,毒性分级为低毒 3。拟原白头翁素 A 1167.5、291.9、73.0mg/kg 对孕鼠灌胃给药 10d,高剂量组有母体毒性,可引起小鼠胚胎发育迟缓,但无致畸作用。体外实验,白头翁皂苷具有较强的杀精子作用,使精子瞬间失活的最低有效浓度为 0.73mg/ml。
【药性】

苦,寒。归胃、大肠经。

【功能主治】

清热解毒,凉血止痢。用于热毒血痢,阴痒带下。

【临床应用】
  1. 临床常用
    1. 热毒血痢:本品味苦性寒,既能清热解毒凉血,又能燥湿,故为治痢要药。凡热毒痢疾,湿热泻痢,发热腹痛,下痢脓血,里急后重者,可与黄连、黄柏、秦皮同用,如《伤寒论》白头翁汤;若产后血虚下痢,或痢久阴伤者,可与阿胶、甘草等配伍,如《金匮要略》白头翁加甘草阿胶汤;若冷劳泻痢,可配艾叶,如《圣济总录》白头翁丸;对于重症细菌性痢疾和慢性阿米巴痢疾,可在内服的同时,用本品煎汤保留灌肠。本品凉血解毒之功,亦可用血热鼻衄,痔疮出血。前者可配黄芩、白茅根,后者可伍地榆、槐花炭等。若治痈疖,可单用煎服或浸酒饮。《本草汇言》治疗瘰疬,则与当归、牡丹皮、夏枯草等配伍。
    2. 阴痒带下:本品味苦性寒,又能清热燥湿,止带杀虫。凡湿热下注之带下腥臭黄浊者,多与苦参、薏苡仁、樗根白皮等配伍,以加强清热燥湿止带之效;若治滴虫性阴道炎,可配苦参、蛇床子等煎水外洗。
【用法用量】

9~15g。

【成药例证】
  • 白蒲黄片(《中华人民共和国药典》2015 年版)
    药物组成:白头翁、蒲公英、黄芩、黄柏。
    功能主治:清热燥湿,解毒凉血。用于大肠湿热,热毒壅盛所致的痢疾、泄泻,症见里急后重、便下脓血;肠炎、痢疾见上述证候者。
【贮藏】

置通风干燥处。

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