中药:五味子
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五味子 为木兰科植物五味子 Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. 的干燥成熟果实。习称 “北五味子”。 | |
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别 名 | 菋、荎藸(《尔雅》),会及(《名医别录》),玄及(《吴普本草》),五梅子《辽宁主要药材》。 |
植 物 | 五味子 |
出 处 | 《中国临床药物大辞典》 |
【产地】
主要为栽培品,亦有野生品。主产于东北、华北、湖北、湖南、江西、四川等地。其道地产区为辽宁新宾、清原、宽甸等县,黑龙江鸡东、铁力、饶河等县,吉林桦甸、蛟河、舒兰、梨树、伊通等县市河北、内蒙古等地亦产。建于辽宁省新宾满族自治县永陵镇嘉禾村、永陵镇夏园村;本溪满族自治县东营坊乡荒沟村;本溪满族自治县碱厂镇兰河峪村;桓仁满族自治县古城镇业主沟村;小市基地:本溪满族自治县小市镇城沟村等地的 GAP 种植基地已通过原国家食品药品监督管理总局验收。
【采收加工】
秋季果实成熟时采摘,晒干或蒸后晒干,除去果梗及杂质。
【炮制】
- 五味子:除去杂质,用时捣碎。
- 醋五味子:取净五味子,醋蒸法,蒸至黑色。用时捣碎。
【性状特征】
- 五味子:呈不规则的球形或扁球形,直径 5~8mm。表面红色、紫红色或暗红色,皱缩,显油润;有的表面呈黑红色或出现 “白霜”。果肉柔软,种子 1~2,肾形,表面棕黄色,有光泽,种皮薄而脆。果肉气微,味酸;种子破碎后,有香气,味辛、微苦。以粒大、色红、肉厚、有光泽、显油润者为佳。
- 醋五味子:形如五味子,表面乌黑色,油润,稍有光泽。有醋香气。以粒大、表面色乌黑、肉厚、油润、有醋香气者为佳。
【化学成分】
五味子的主要成分是木脂素、多糖,还含有氨基酸、挥发油等。五味子的木脂素、多糖是其主要药理活性成分。《中华人民共和国药典》2015 年版规定,本品含五味子醇甲 (C24H32O7) 不得少于 0.40%。
【药理毒理】
- 保护心脏:五味子醇提物按 2g/kg 的剂量对垂体后叶素致急性心肌缺血大鼠模型腹腔注射,可降低大鼠心肌缺血损伤,改善心电图 T 波异常高耸)。五味子木脂素按 25、50、100mg/kg 的剂量对阿霉素所致心肌损伤大鼠模型灌胃,连续 6 周,可改善阿霉素引起的心率减慢,使左心室收缩压和左心室舒张末压降低,左室内压最大上升速率、最大下降速率升高,使心肌组织谷胱甘肽 S 转移酶 (GST) 基因活力水平升高,丙二醛水平降低。
- 镇静、催眠、抗惊厥:五味子醇甲按 60、120mg/kg 的剂量对小鼠腹腔注射,可延长戊巴比妥钠及巴比妥钠的睡眠时间,抑制小鼠自发活动,对抗电休克、戊四唑、烟碱及北美黄连碱引起的强直性惊厥。北五味子水提取物按 20g/kg 的剂量对小鼠灌胃,2 次 /d,连续 3d,能减少小鼠自主活动次数;同等剂量对腹腔注射戊巴比妥钠阈下睡眠剂量 (35mg/kg) 和阈上睡眠剂量 (45mg/kg) 的小鼠灌胃,每天 2 次,连续 5d,能增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数,延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。五味子水煎液按 2.25g/kg 的剂量给大鼠灌胃,连续 7d,可延长大鼠总睡眠时间,延长大鼠慢波睡眠 Ⅱ 期。
- 保肝:五味子乙醇提取物按 4.46g/kg 的剂量对 CCl4 所致慢性肝损伤小鼠模型灌胃,连续 10d,能降低血清和肝匀浆谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、丙二醛,升高胆碱酯酶;同等剂量对 D-氨基半乳糖所致慢性肝损伤小鼠模型灌胃,连续 2 周,能加强枯否细胞的吞噬功能,增加蛋白合成,消除丙二醛对肝细胞的损伤,改善新陈代谢。所致五味子醇提取物按 50、100mg/kg 的剂量对给予丙戊酸钠的小鼠模型灌胃连续 14d,可增加肝脏中的谷胱甘肽过氧化物酶及超氧化歧化酶含量,降低小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶含量,且能减轻小鼠癲痫发作症状。五味子多糖、五味子甲素、五味子醇甲是五味子保肝的主要药效物质基础。
- 增强免疫:五味子粗多糖按 100、200、400mg/kg 的剂量对环磷酸胺所致免疫低下小鼠模型灌胃,连续 4d,可对抗小鼠外周血白细胞减少和小鼠胸腺及脾脏重量减轻),五味子中提取纯化得到的水溶性多糖 SCP-Ⅱ a 按 50、100、200mg/kg 的剂量对环磷酰胺致免疫抑制小鼠模型灌胃,连续 10d,可剂量依赖性提高小鼠脾脏指数,且中剂量可增加小鼠胸腺指数。
- 抗肿瘤:五味子多糖按 10、20、40mg/kg 的剂量给小鼠腹腔注射,连续 8d,可降低环磷酰胺诱导的骨髓嗜多染红细胞微核形成率。
- 抗衰老,改善记忆:五味子多糖按 0.1、0.2、0.4g/kg 的剂量对 D-半乳糖致衰老小鼠模型灌胃,连续 30d,可增加胸腺皮质厚度、胸腺皮质细胞数、脾小结及脾淋巴细胞数,对抗小鼠神经细胞退行性变。五味子粗多糖按 100、200、400mg/kg 的剂量给正常小鼠灌胃,连续 3~7d,均能延长小鼠在常压耐缺氧状态下存活时间和负重游泳时间,增加小鼠免疫器官重量,增强网状内皮系统吞噬功能;同等剂量对老年大鼠连续灌胃 20d,可降低大鼠血清过氧化脂质含量,提高超氧化物歧化酶活性。五味子醇提物按 0.15、0.30、0.60g/(kg・d) 的剂量对亚硝酸钠所致记忆巩固障碍小鼠模型灌胃,连续 15d,中、高剂量可减少模型小鼠 5min 内进入暗室的次数(错误次数),延长进入暗室的潜伏期;均可提高其脑组织超氧化物歧化酶的活力,降低其丙二醛的含量。
- 降血脂:五味子多糖按 50mg/kg 的剂量给高脂饲料喂养 16 周诱发的高脂血症大鼠模型灌胃,连续 12 周,可降低大鼠血清总胆固醇、低密度脂蛋白 - 胆固醇及甘油三酯水平。
- 细胞保护:五味子多糖按 0.5、1.5、2.5% 的浓度对环磷酰胺所致胸腺细胞凋亡小鼠模型灌胃每天 2 次,连续 4d,均能使细胞凋亡率降低,并呈剂量依赖效应,且能升高 Bcl-2/Bax 比值。五味子醇甲 1、3、9μg/ml 对 β- 淀粉样蛋白损伤所致大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤细胞模型进行体外实验,能延长神突起,减轻神经网络破坏的程度,突起细胞数目增多,细胞活性增高。
- 安全性评价:五味子乙醇粗提物按生药量 1.25、2.50、5.00、10.00g/kg 喂养大鼠,对大鼠多项指标的影响有一定的时间效应和剂量效应,其中 10.00g/kg 体重剂量出现体重降低、血红蛋白降低和尿素氮升高,可以认为 10.00g/kg (按 100 倍安全系数计算该剂量相当于 60kg 体重的人每天服用 6g 五味子生药) 剂量对大鼠有一定的毒性 1。
- 体内过程:五味子醇提液按 5g/kg 的剂量给大鼠灌胃,以睾丸素为内标,测定不同时间点大鼠血浆中的五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素的浓度,计算其药动学参数;结果表明,五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素的 t1/2 分别为 1.95±0.26、8.30±3.36 和 6.46±3.82h;由五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素的药时曲线可以看出,3 个成分均出现双吸收峰,提示五味子中 3 个木脂素类成分在大鼠体内可能经过了肝肠循环,在药效学上表现为药物作用时间明显延长;由表观分布容积可以看出表观分布容积远远大于大鼠全血量,说明由于五味子中 3 个木脂素类成分为亲脂性药物,极性小,容易进入细胞内,因此容易从血液分布入组织。
【药性】
酸、甘,温。归肺、心、肾经。
【功能主治】
收敛固涩,益气生津,补肾宁心、用于久嗽虚喘,梦遗滑精,遗尿尿频,久泻不止,自汗盗汗,津伤口渴,内热消渴,心悸失眠。
【临床应用】
- 临床常用
- 久咳虚喘,遗精,尿频,久泻不止:五味子酸收甘补,咸能滋肾。能敛肺滋肾,止咳平喘。又因其入心肾二经,酸涩性温,能补肾涩精止遗、涩肠止泻固脱。用治久咳肺虚无痰,可单用五味子;症见咳嗽短气、神疲乏力者,需与人参、黄芪、紫菀配伍;若病久及肾,肺肾两虚之喘咳,常与熟地黄、山茱萸、山药等同用,如《张氏医通》都气丸。若素有寒饮内停,复感风寒外邪,症见恶寒发热、咳嗽痰多清稀者,可与麻黄、细辛等辛散药相伍,如《金匮要略》苓甘五味姜辛汤。用治肾虚精关不固,梦遗滑精,可单用五味子煎膏服,如《医学入门》;若下焦虚寒,滑精不止,尿频遗尿,每与桑螵蛸、煅龙骨等同用,如《杨氏家藏方》桑螵蛸丸;治肾虚精少,阳痿早泄,久不生育,可与菟丝子、枸杞子、覆盆子等配伍,如《摄生众妙方》五子衍宗丸。治脾虚久泻,滑泄不禁,可配肉豆蔻、赤石脂等,如《世医得效方》豆蔻饮;治脾肾虚寒之五更泻,多配以补骨脂、吴茱萸等,以温脾肾,如《妇人良方》四神丸。
- 津伤口渴,自汗,盗汗:五味子甘以益气,酸能生津敛汗,故适用于口渴、多汗等症。治夏月伤暑,或热病后期,气阴两伤,汗多体倦,气短口渴,每与人参、麦冬同用,如《千金要方》生脉散;治阴虚内热、口渴多饮之消渴证,常与黄芪、山药、知母等配伍,如《医学衷中参西录》玉液汤。治阳虚自汗、阴虚盗汗,常与人参、麻黄根、牡蛎等配伍应用。
- 心悸,失眠,多梦:五味子能收敛心气,滋肾补阴,宁心而安神。治阴血亏虚,心神失养或心肾不交之心悸怔忡、失眠健忘、多梦等证,常与人参、麦冬、生地、枣仁等同用,如《摄生秘剖》天王补心丹治小儿心血亏虚或受惊吓而睡中惊惕不安者,可与人参、枣仁、茯神等同用。此外,五味子外用,可治口舌生疮、疮疡溃烂、痔漏等疾;现代将五味子散剂内服,可用于治疗急性无黄疸型传染性肝炎及慢性迁延性肝炎转氨酶升高者。
- 临床新用:五味子可用于治疗银屑病、慢性荨麻疹、复发性口腔溃疡、乳腺癌多药耐药、无排卵型功能性子宫出血、冠心病、窦性心动过缓、毒性弥漫性甲状腺肿、2 型糖尿病胰岛素抵抗、慢性疲劳综合征。
【用法用量】
2~6g。
【成药例证】
- 七味都气丸(《中华人民共和国药典》2015 年版)
药物组成:醋五味子、山茱萸(制)、茯苓、牡丹皮、熟地黄、山药、泽泻。
功能主治:补肾纳气,涩精止遗。用于肾不纳气所致的喘促、胸闷、久咳、气短、咽干、遗精、盗汗、小便频数。 - 五味子丸(《卫生部药品标准中药成方制剂・第一册》)
药物组成:五味子(酒炙)、肉苁蓉(酒炙)、茯苓、菟丝子(酒炒)、车前子(盐炙)、巴戟。
功能主治:滋补阴气,填精益髓。用于肾气不足,腰膝疼痛,记忆衰退,头晕耳鸣,四肢无力。 - 参芪五味子片(《卫生部药品标准中药成方制剂・第二册》)
药物组成:五味子、党参、黄芪、酸枣仁(炒)。
功能主治:健脾益气,宁心安神。用于心悸气短,动则气喘易汗,少寐多梦,倦怠乏力,健忘等症。 - 健脑灵片(《卫生部药品标准中药成方制剂・第十二册》)
药物组成:五味子、甘草、柏子仁(霜鹿茸、白芍 (酒炒)、酸枣仁(炒)、地黄、当归、肉苁蓉(制)、熟地黄、茯苓、川芎、红参。
功能主治:滋肾,镇静,安神。用于肾阳不足引起的神经衰弱、头晕、失眠、尿频、多梦等症。 - 麻姜颗粒(《国家中成药标准汇编・内科肺系) 分册》)
药物组成:麻黄、生姜、五味子(制)、炙甘草。
功能主治:宣肺,平喘。用于咳嗽,喘证。
【贮藏】
置通风干燥处,防霉。